目的：研究乌司他丁对脓毒症大鼠血管内皮细胞（ VEC）损伤保护作用及机制研究。方法40只SD雄性大鼠按体重随机分为4组：假手术组，模型组及2个剂量实验组（乌司他丁，10×104，20×104 U? kg－1），其中模型组及实验组应用盲肠结扎穿孔（ CLP）构建脓毒症大鼠模型。免疫酶联吸附法（ ELISA）检测血清肿瘤坏死因子－α（ TNF－α）、白细胞介素－1β（ IL－1β）及IL－6含量；试剂盒法检测血清一氧化氮（ NO）及诱导型一氧化氮合酶（ iNOS）含量；流式细胞术检测VEC凋亡情况；分光光度法检测血清中含半胱氨酸的天冬氨酸水解酶3（Caspase 3）活性；免疫印迹法分析各组B淋巴细胞瘤－2（Bcl－2）、Bcl－2相关X蛋白（ Bax）含量变化及核因子－κB（ NF－κB）信号通路的激活状况。结果与假手术组比较，模型组中TNF－α、I L－1β、IL－6、NO、iNOS含量与VEC凋亡率及Caspase 3的活性均显著提高，Bax表达量明显上升，而Bcl－2表达量明显下降，NF－κB p65及IκBα磷酸化水平明显提高（均P＜0．01）；与模型组比较，2个剂量实验组皆能显著抑制上述指标的变化（ P＜0．05）。其中Caspase 3活性比值为（1．00±0．21，3．70±0．25，1．83±0．14，1．53±0．13）。结论乌司他丁对脓毒症大鼠VEC损伤具有保护作用，这可能与NF－κB信号通路有关。